伐地那非，商品名也叫艾力达，是一种经过美国FDA批准的、用于治疗男性勃起功能障碍（英文简称ED）的药物。和西地那非、他达拉非和阿伐那非一样，伐地那非是目前临床上最常用的ED药物之一，大量的文献报道和实验研究证实了伐地那非治疗ED的疗效性和安全性。

虽然伐地那非是一种治疗ED的常用药，但关于伐地那非的临床和药理学知识，相关医学科普还比较少。所以，接下来文章的重点，就是为大家分析和伐地那非相关的医学知识，包括伐地那非治疗ED的原理是怎么样的、疗效如何、不同剂量的使用讲究、副作用、以及如何使用获得更好的效果等问题，希望给大家带来阅读获益。

温馨提醒：在文章分析的过程中，作者会尽量用通俗易懂的描述，但如果偶尔涉及一两个专业词汇，并不会影响整篇文章的阅读。同时，对于读者而言，阅读医学科普文章的益处除了找到相关问题的答案之外，更多的时候是在文章作者阐述结果的过程中，读者能够学到衍生出来的医学、生理和病理知识，获得将这些健康知识融会贯通的能力，为健康进行全方位的自我解读。

艾力达治疗ED的原理：看看伐地那非是如何工作的？

伐地那非的药理性质是5型磷酸二酯酶抑制剂。也就是说，伐地那非作为一种药物，它的主要作用机理，就是能够抑制人体内的“5型磷酸二酯酶”这种物质。

5型磷酸二酯酶的本质是一种酶，具有生物催化、水解活性。这种酶广泛分布于男性海绵体血管平滑肌表面，通过催化、水解活性，调节海绵体血管内的血流量。

对于ED患者而言，5型磷酸二酯酶的存在，能够对相同部位存在的细胞信号分子产生水解作用，干扰细胞信号分子对海绵体血管的扩张作用，从而进一步减少机体对海绵体的血液供应，缩短海绵体血流的持续时间，导致海绵体供血不足.

阿伐那非作为5型磷酸二酯酶抑制剂，能够竞争性的抑制5型磷酸二酯酶，不同程度地阻断5型磷酸二酯酶对细胞信号分子的水解，存续更多能够扩张海绵体血管的细胞信号分子，从而保障海绵体动脉血管的有效扩张，增加机体对海绵体血管的血液供应量，避免ED的发生。

艾力达治疗ED疗效如何：看看伐地那非和同类药对比的优势有哪些？

和伐地那非一样，西地那非、他达拉非和阿伐那非的药理性质也是PDE5抑制剂。也就是说，伐地那非和另外三种PDE5抑制剂治疗ED的原理都是相似的。

虽然治疗ED的原理相似，但由于药物之间的化学结构不同，所以伐地那非与另外三种PDE5抑制剂的药代动力学存在差别。

药代动力学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并 运用数学原理、方法阐述药物在血浆中浓度和时间的关系，是一个评估药物对疾病的治疗作用、疗效、以及药物吸收和代谢对人体影响的重要指标。

根据伐地那非的药代动力学研究表明，伐地那非是一种高选择性的PDE5抑制剂，对比西地那非和他达拉非，伐地那非的在血浆中的弥散速度较快，最快10分钟即可起效。同比之下，西地那非、他达拉非则需要至少30-60分钟才能起效。

另有研究表明伐地那非可以明显增加男性海绵体内细胞信号分子（cGMP）的浓度，延长细胞信号分子扩张血管的作用时间，从而更加有效的促进海绵体动脉血管平滑肌的扩张。药动学研究显示，当治疗剂量的伐地那非口服后，血药浓度达到3nmol/L时即可在海绵体组织显示出较佳的cGMP积累效果，而同等条件下，西地那非则需要近30nmol/L的血药浓度，这表明伐地那非促进海绵体平滑肌舒张的作用比较强。

除了药动学参数优势之外，国内外有较多文献报道和实验研究显示，对于部分难治性ED，伐地那非显示除了较佳的治疗效果。根据中华男科学杂志上的研究《伐地那非治疗难治性ED的最新进展》、《伐地那非在难治性ED人群中的运用》显示，伐地那非对于合并异常脂蛋白血症和高血压、糖尿病前列腺切除术后、外伤性脊髓损伤和西地那非治疗无效的ED患者而言，也表现出较佳的耐受性和安全性。

艾力达有3种剂量：不同剂量之间的区别

目前由美国FDA批准的伐地那非有两种剂型，分别是口腔崩解片和普通薄膜衣片。其中，口腔崩解片只有一种治疗剂量为10毫克/片。而普通薄膜衣片有三种治疗剂量，分别为5毫克/片、10毫克/片和20毫克/片。

口腔崩解片和普通薄膜衣片的最大区别是服用方式不同。口腔崩解片服用方式需要放在舌头上含服，随吞咽动作依靠口腔和消化道黏膜吸收，避免了用水吞服后需要经过消化系统吸收入肝，所以避开了肝脏首过效应，起效更快。研究显示，10毫克伐地那非口崩片和10毫克伐地那非普通薄膜衣相比，口崩片吸收后在身体内具有更高的暴露量。

因为程序批准问题，伐地那非口崩片并没有在国内上市流通。而伐地那非是普通薄膜衣片，2004年经过国家食品药品监督管理局批准，目前已经在临床上运用长达近15年。根据国外文献报道、多中心、随机对照研究实验、国内Meta研究分析显示，3种剂量的伐地那非治疗ED存在确切的安全性和疗效性。

在3种剂量中，5毫克/片规格伐地那非是最低的剂量。临床上，对于最低剂量的伐地那非，推荐的使用人群一般是65岁或者65岁以上的人群，这是因为药理研究发现伐地那非在大于65岁患者中，药物清除率明显降低，游离血浆浓度比年轻健康试验者升高约52%，所以建议65岁或者65岁以上的人群，服用伐地那非优先从5毫克剂量开始。

而对于65岁以下的大多数ED男性而言，10毫克/片规格伐地那非是起始治疗推荐剂量。10毫克剂量的伐地那非，推荐的使用频率为每天一次。临床上，对于大多数的青中年ED患者群体，如果肝肾功能正常，建议使用伐地那非的剂量优先从10毫克/次/日开始。

虽然10毫克伐地那非是大多数ED患者的推荐治疗起始剂量，但对于部分病情评估比较特殊的、ED症状较为明显的、10毫克剂量疗效不佳的患者而言，如果肝肾功能正常，心血管没有明显器质性问题，伐地那非的治疗剂量最大可以增加至20毫克/次，但最大剂量每天不应该超过20毫克。

艾力达治疗ED的副作用：有哪些不良反应

和所有的PDE5抑制剂一样，伐地那非也同样存在一些药物副作用。药理研究表明，伐地那非常见的副作用包括头晕头痛、脸色潮红、鼻塞、消化不良、烧心和视觉异常等，在这些副作用中，大多数副作用是暂时性的。

除了上述这些常见的、暂时性的副作用之外，伐地那非也有可能出现一些比较严重的不良反应，这些不良反应大多数会出现在和其他药物联合使用的情况下，比如说伐地那非和a受体阻滞剂（坦索罗辛、特拉唑嗪等）合用的时候，有可能出现体位性低血压的可能。除了a受体阻滞剂之外，硝酸酯类药物和伐地那非联合使用能够对血液动力学的稳定产生严重影响，所以被禁止用于和硝酸酯类药物联用。

除了上述不良反应之外，如果在服用药物的过程中，发现视力受损、听力异常等不良反应，也要及时地向专科医生，进行必要的咨询和治疗。视力受损和伐地那非的药理性质有关，研究发现伐地那非除了能够对5型磷酸二酯酶产生抑制作用之外，对6型磷酸二酯酶也有一定的抑制作用，而6型磷酸二酯酶分布位置就在视网膜内。

艾力达的使用方法：如何让伐地那非更好的发挥疗效

根据药代动力学研究表明，口服伐地那非后最快10分钟可起效，但伐地那非的药物血浆浓度达峰时间（Tmax）为1小时，所以为了保障治疗效果，一般情况下，伐地那非需要在性生活前1小时服用，可发挥最佳效果。

同时，药理研究显示高脂饮食后服用伐地那非的药物峰值时间（Tmax）发生延迟，最高血浆浓度（Cmax）下降约17%，但通常这种影响被认为是没有临床意义的，所以服用伐地那非可以和食物同服，也可以不和食物同服用。除了食物之外，实验研究表明，伐地那非的药动学参数也不受酒精影响，但为了保证药效稳定，尽量在服用伐地那非之前，避开高脂饮食和酒精。

写在最后

客观来说，近年来随着社会经济水平的迅猛提升，大家的生活方式都发生了较大的改善。但对于大多数男性而言，生活节奏变得更快，工作压力也提高了很多，再加上不健康的饮食，这就导致男性健康问题受到严峻的挑战。近年来，除了高血压、高血糖和高血脂等慢性基础疾病发生几率增高之外，ED也成为男科门诊上主要的诊疗病种之一，如何有效的治疗ED，一直是相关领域的谈论的热点。

伐地那非作为一种高选择性PDE5抑制剂，其药代动力学和其他PDE5抑制剂具有一定的区别，弥散速度快、半衰期短、没有明显蓄积性、有效增加细胞信号分子（cGMP）的浓度、以及较强的海绵体血管舒张能力，让伐地那非成为ED患者较好的治疗药物之一。值得注意的是，和大多数的PDE5抑制剂一样，伐地那非也具有一定的副作用和禁忌症，对于需要治疗的患者而言，为了保障安全和治疗疗效，务必在医生指导下服用。

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